ЛС-001790

 

Циклосерин

 

Циклосерин

 

капсулы

 

Каждая капсула содержит:
активное вещество – циклосерин (в пересчете на активное вещество) 250 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.
Оболочка капсулы содержит: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

 

Твердые желатиновые капсулы размером № 1 с корпусом белого или почти белого цвета и крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого цвета.

 

антибиотик.

 

J04AB01

 

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно
в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.
Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л – Rickettsia spp., Treponema spp.
МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более – на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).

 

Абсорбция после перорального приема – 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.
ТСтах – 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0,25; 0,5 и 1 г Стах составляет 6, 24 и 30 мкг/л
соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Стах – 25-30 мкг/мл.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови.
Метаболизируется до 35% введенной дозы. Т М- при нормальной функции почек – 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества – с каловыми массами. При ХПН через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).
Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции
мочевыводящих путей.

Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм.

С осторожностью

Детский возраст.

Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ – после еды), взрослым – по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза – 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг – по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей – 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость,
«кошмарные» сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии,
периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз,
эпилептиформные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня
аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее
существовавшими заболеваниями печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса.
Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.
Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии
и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих
хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным препаратам.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента
развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.
Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л. Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов.
Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензо- диазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза в сутки.
В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными ЛС.

не установлено.

 

Капсулы по 250 мг. По 10 капсул в блистере АЛ/ПВХ. По 1,5, 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

М. Дж. Биофарм Пвт. Лтд.
113, Джолли Мейкер Чемберс 2, Нариман Поинт, Мумбаи 400 021, Индия
Телефон: 91-22-202-0644. Факс: 91-22-204-8030/31. E-mail: mjexport@vsnl.com

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29
Телефон: (495) 702-95-06. Факс: (495) 702-95-03.

119334, Россия, г. Москва, Ленинский проспект, д. 45, подъезд 17, офис 492
Телефон: (495) 935-7206, 935-7207. Факс: (495) 135-1396. E-mail: marvel@tsr.ru